bwin必赢唯一官方网站在PROTAC方面的强大研发能力
独特的PROTAC 连接子开发方法和研究策略
利用PROTAC加速工具包和先进的连接子技术，将已知的BRD4结合物重新用于新的降解剂
利用结构和生物物理学优化PROTAC分子结构
本期bwin必赢唯一官方网站医药观分享的主题是“站在PROTAC潮头：挖掘蛋白降解技术浪潮后的新思路”。本次我们特邀Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research（WEHI）化学生物部（新药与前沿技术组）负责人/高级研究员Michael Roy博士、bwin必赢唯一官方网站全资子公司信实医药药物化学副总裁David Taddei博士和信实医药药物化学高级总监Jean-Marc Garnier博士，结合多年PROTAC相关领域的研究经验，分享PROTAC设计、研发过程中的经验。
David Taddei 博士: bwin必赢唯一官方网站提供从基因到CMC/CDMO的全链条PROTAC服务。在临床前阶段，bwin必赢唯一官方网站拥有完整的研发服务体系，涵盖蛋白质生产与结构研究、药物筛选、分子设计与合成，直至最终评估。bwin必赢唯一官方网站的 PROTAC 技术平台拥有独特的PROTAC 连接子开发方法和研究策略，与其专有的 DEL 技术平台合作，为客户的药物发现需求提供更加定制化和高效的服务。
Jean-Marc Garnier博士：BRD4在多种癌症的发展中起作用，因此它是一个有前景的癌症治疗靶点。BRD4结合物有潜力治疗多种癌症，包括乳腺癌、前列腺癌和白血病。通过从已知的专利BRD4结合物开始，利用bwin必赢唯一官方网站的PROTAC加速工具包和先进的连接子技术，将已知的POI结合物重新用于新的双功能降解剂。这种方法提高了降解效力和体外代谢性能。
Michael Roy博士：通过研究 BAF 复合物中 SMARCA2 (BRM) 和 SMARCA4 (BRG) 的结构以及三元复合物动力学中 MZ1 的案例分享，介绍了如何从结构学和生物物理学角度合理的优化 PROTAC 结构。
David Taddei博士常驻加拿大蒙特利尔，负责管理北美和欧洲的商务业务。他还与Garnier博士合作开发bwin必赢唯一官方网站的化学赋能平台，如 PROTAC 库。David Taddei博士是一名经验丰富的Drug Hunter，他曾在英国Sygnature Discovery公司工作，领导和参与了多学科研究，包括发现Inobrodib（一种针对多癌种的FIC口服双溴结构域抑制剂药物）和几种用于治疗慢性阻塞性肺病和哮喘的吸入式候选激酶抑制剂。
Jean-Marc Garnier博士是一位经验丰富的药物发现专家。他领导了一个FIC的坏死性凋亡抑制剂项目的药物化学研究，并在10多项授权专利中被列为发明人。他拥有有机化学博士学位，曾在Pfizer-SRG、Peakdale Chemistry Services和Walter and Eliza Hall Institute of Medical Research担任重要职务。Jean-Marc Garnier博士于 2016 年加入信实医药，在靶点验证、基于片段的药物发现和临床前候选药物选择方面具有很高的造诣。
作为一位顶尖的药学化学家与结构生物学家，目前常驻于墨尔本的WEHI。目前研究聚焦于靶向蛋白降解，利用小分子、化学生物学和结构方法研究靶向癌症信号通路。Michael Roy博士在邓迪大学的博士后研究期间，师从Alessio Ciulli教授，在开发ACBI1 和 ACBI2 方面发挥了重要作用，它们是靶向BAF染色质重塑复合物SMARCA2/4 亚基的降解剂。目前，Michael Roy博士担任 WEHI 和勃林格殷格翰合作项目的项目总监，领导了一支才华横溢的研究团队，致力于开发肿瘤相关的PROTAC降解剂。
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